我们的褪黑激素受体 1A 型 (MTR1A) 是一种 A 类 GPCR，可调节神经元放电、动脉血管收缩、癌细胞中的细胞增殖以及生殖和代谢功能。

表达系统：Sf9昆虫细胞（杆状病毒）

纯度：>90%

纯化：Sarkosyl/CHS 存在下的金属亲和层析

活性：通过放射性结合测定和 Gi 激活确认

浓度：高达 5mg/ml

样品缓冲液：25mM Na2HPO4 pH 8.0、150mM NaCl、0.86%/0.18% Sarkosyl/CHS

可用数量：从 10µg 到毫克级

褪黑激素受体 1A 型 (MTR1A) 调节神经元放电、动脉血管收缩、癌细胞中的细胞增殖以及生殖和代谢功能。MTR1A 是失眠、昼夜睡眠障碍、抑郁症、心血管调节、癌症和神经退行性疾病的良好治疗候选药物。

CALIXAR 的 1A 型褪黑激素受体有助于可靠的基于片段的药物设计(FBDD)、基于结构的药物发现(SBDD)和针对该特定目标的抗体发现。

与 Calixar 的 MTR1A 不同，其他替代方法导致褪黑激素受体发生突变和截短（C 末端有 96 个氨基酸）。这种截断不能与其天然配体结合。此外，这种突变版本被锁定在拮抗剂构象中。

与所有 GPCR 一样，MTR1A 是不稳定的靶标，并且固有地难以用传统方法本地生产。传统上，1A 型褪黑激素受体只能锁定在一种特定的构象（例如拮抗剂）中，并且只能在基本上不能纯的溶液中开发，也不能是天然的（截短的，突变的），没有 PTM，因此是不稳定的。

相比之下，CALIXAR 的 MTR1A 能够与激动剂、拮抗剂以及变构调节剂结合，并保持其结构和功能的完整性。它们被纯化并稳定为全长和野生型（天然）蛋白质。

天然全长褪黑激素受体 1A 型

CALIXAR 的 MTR1A 是市场上第一个原生全长和可操作目标。其他现有的 MTR1A 目标要么发生突变，要么被截断。我们的褪黑激素受体 1A 型是在真核生物排列中产生的，具有精确的翻译后调整（糖基化）。

专门为生物技术制造的褪黑激素受体 1A 型

CALIXAR 的 MTNR1A 褪黑激素受体是用于（生物）药物发现项目的高质量膜蛋白，适用于制药公司、生物技术公司以及致力于生命科学领域的学术团队。

任何生命科学项目的褪黑激素受体

• 适应缓冲条件的能力

• 抗体（包括纳米抗体、支架蛋白、适体）

• 小分子

• 3D 结构（经典 X 射线或 XFEL、Cryo-EM、NMR）

• 药物发现（筛选：HTS、FBDD、SBDD；命中和先导验证）

• 抗体发现（免疫和展示技术）

• 临床阶段（在可靠的天然 MT1 上进行药物验证）