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calixar 腺苷受体 A2A - A 类 GPCR简介

calixar 腺苷受体 A2A - A 类 GPCR简介


Adenosine receptor A2A - Class A GPCR


CALIXAR 的腺苷受体 A2A有助于发现、开发和验证新分子以及治疗性抗体。这种膜蛋白是 CNS 神经保护的理想选择,可以开发失眠、疼痛、抑郁症、阿尔茨海默病和帕金森病的新疗法。

该 A 类 GPCR 参与调节心肌血流/高血压。这种蛋白质有一个 N 端 Step 标签 II 和一个 8X His 标签,后跟一个 TEV 蛋白酶切割位点。

腺苷受体 A2A:我们使用*的定制方法为我们提供优势

CALIXAR 的腺苷受体 A2A 促进了可靠的基于片段的药物设计 (FBDD)、基于结构的药物发现 (SBDD) 和与该特定靶标相对应的抗体发现。

与 CALIXAR 的腺苷受体 A2A 不同,其他替代方法会导致腺苷受体发生突变和截短(C 末端的96 个氨基酸截短)。此外,这种突变版本被锁定在拮抗剂构象中。

与所有 GPCR 一样,腺苷受体 A2A 是一个不稳定的靶标,很难用常规方法天然产生。以前,腺苷受体 A2A 只能锁定在一种特定的构象(例如拮抗剂)中,并且只能在本质上不能是纯的、天然的(截短的、突变的)和没有 PTM 的溶液中制备。A2AR 只是在本质上不稳定,但现在不是了。

今天,CALIXAR 的腺苷受体 A2A 能够与激动剂、拮抗剂以及变构调节剂结合(Igonet S. 等人,2018,科学报告)。我们的腺苷受体 A2A 还保持其结构和功能完整性,并被纯化并稳定为全长和野生型(天然)蛋白质。



表达系统:Sf9昆虫细胞(杆状病毒)

纯度:>90%

纯化:固定化金属亲和层析

活性:通过放射性结合试验确认

浓度:高达 5mg/ml

样品缓冲液:PBS、0.05%/0.006% DDM/CHS 或
50mM Hepes pH 7.4、200mM NaCl、0.05%/0.006% DDM/CHS

可用数量:从 10µg 到毫克级


CALIXAR 的腺苷受体 A2A 是市场上第一个天然全长和功能性靶标。其他现有的 A2AR 目标要么发生突变,要么被截断。我们的 A2AR 蛋白是在真核系统中产生的,具有适当的翻译后修饰(糖基化)。

CALIXAR 的腺苷受体 A2A 是用于(生物)药物发现的高质量膜蛋白,适用于制药、生物技术公司以及涉及生命科学领域的学术团队。

  • 抗体(包括纳米抗体、支架蛋白、适体)

  • 小分子

  • 3D 结构(经典 X 射线或 XFEL、Cryo-EM、NMR)

  • 药物发现(筛选:HTS、FBDD、SBDD;命中和先导验证)

  • 抗体发现(免疫和展示技术)

  • 临床阶段(在可靠的原生 A2A 上进行药物验证)

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