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haemtech荧光底物产品列表

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Fluorogenic Substrates

荧光底物

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基于 ANSN 的荧光底物
的一般结构图解了基于6-氨基-1-萘酰胺 (ANSN) 荧光底的一般结构。在本化合物家族中,R 1 是三肽,其COOH-末端残基通常是精氨酸。R2和R3可以是氢、烷基、芳基或环烷基。虚线表示各种丝氨酸蛋白酶水解的位点。

含有荧光报告基团 6-amino-1-naphthalene-sulfonamide (ANSN) 的底物是用于监测各种丝氨酸蛋白酶的酶活性的有用化合物 (1-12)。在此类化合物中,ANSN 报告基团与短的三肽序列相连(在 R1 位置)。肽序列旨在优化酶和底物之间的相互作用。可以添加到 R2 和 R3 位置的其他成分反映了 P' 亚位点位置的变化,并且通常会影响底物的动力学参数。作为有效底物的化合物在三肽和 ANSN 基团之间水解。一旦从肽部分切下,ANSN 基团的相对荧光就会增加约 1000 倍。

下页确定的动力学特性将有助于选择合适的底物。已证明 ANSN 底物对因子 VIIa (1-5,7,9,10,12) 的分析特别有用。尽管单独的因子 VIIa 的底物水解速率相对较慢,但当组织因子加入分析系统时,几种化合物(例如化合物 SN-17a)的 kcat 会发生很大变化。

使用信息:
基于 ANSN 的底物以 DMSO 中的 10mM 储备溶液形式提供,通常可用于分析 400 nM 至低至 50pM 浓度范围内的酶。ANSN 底物通常以 50 到 100 µM 的最终浓度使用,并且可以在大多数生理缓冲液(即 TBS、HBS、PBS 等)中稀释到该最终浓度。反应(荧光的相对变化)可以使用标准荧光计或荧光读板器进行监测。动力学或终点模式可与设置在以下波长(激发=352nm,发射=470nm)的仪器一起使用。通过在发射光束中使用 390 至 450 nm 长通截止滤波器,可以最大限度地减少光伪影。

下表列出了每种底物的动力学特性,表下方列出了期刊参考文献列表作为使用示例。

DMSO 中的储备底物溶液应在 4°C 或更低的温度下冷冻储存,并应避光。在这些条件下,化合物将保持稳定超过一年。

**下表的关键字:Km= µM;k= s-1;kcat/Km= M-1s-1x 10-5;ND=未确定

  • 结构D-AFK-ANSNH-iC4H9.2HBr
    对...有用对纤溶酶有用
    公式DMSO
    专注10 毫米
    动力学性质ⅡaVIIaVIIa/TFXa个人电脑多巴胺纤溶酶
    ķ中号NDNDNDNDNDNDND130
    KNDNDNDNDNDNDND3.7
    K/KMNDNDNDNDNDNDND0.28
  • 结构Mes-D-LGR-ANSN(C2H5)2
    对...有用对因子 Xa 有用
    公式DMSO
    专注10 毫米
    动力学性质ⅡaVIIaVIIa/TFXa个人电脑多巴胺纤溶酶
    ķ中号31180200125580113NDND
    K0.630.0070.7936150.055NDND
    K/KM0.2ND0.042.90.260.005NDND
  • 结构D-LPR-ANSNH-C3H7• 2 HCl
    对...有用对因子 XIa 有用
    公式DMSO
    专注10 毫米
    动力学性质ⅡaVIIaVIIa/TFXa个人电脑多巴胺纤溶酶
    ķ中号0.5300300171754598ND
    K190.074.53.353520.31ND
    K/KM3800.0020.150.197.1120.03ND
  • 结构D-FPR-ANSNH-C6H11• 2 HCl
    对...有用对凝血酶和 VIIa 有用
    公式DMSO
    专注10 毫米
    动力学性质ⅡaVIIaVIIa/TFXa个人电脑多巴胺纤溶酶
    ķ中号0.4150330150ND7.836ND
    K170.058.40.32ND6.60.074ND
    K/KM4300.0040.250.02ND8.60.02ND
  • 结构D-FPR-ANSNH-C4H9• 2 HCl
    对...有用对因子 VIIa 有用
    公式DMSO
    专注10 毫米
    动力学性质ⅡaVIIaVIIa/TFXa个人电脑多巴胺纤溶酶
    ķ中号ND186102NDND53NDND
    KND0.112.7NDND21NDND
    K/KMND0.0060.26NDND4NDND
  • 结构Boc-L-(pF)FPR-ANSNH-C2H5
    对...有用对 tPA 有用
    公式DMSO
    专注10 毫米
    动力学性质ⅡaVIIaVIIa/TFXa个人电脑多巴胺纤溶酶
    ķ中号3.750217NDNDND71ND
    K440.0080.88NDNDND1.03ND
    K/KM1200.0020.04NDNDND0.15ND
  • 结构Boc-L-FPR-ANSNH-C2H5
    对...有用对凝血酶有用
    公式DMSO
    专注10 毫米
    动力学性质ⅡaVIIaVIIa/TFXa个人电脑多巴胺纤溶酶
    ķ中号17NDND100ND54047ND
    K58NDND0.31ND2.20.011ND
    K/KM34NDND0.003ND0.040.002ND
  • 结构L-EGR-ANSNH-C3H7• 2 HBr
    对...有用对因子 XIa 有用
    公式DMSO
    专注10 毫米
    动力学性质ⅡaVIIaVIIa/TFXa个人电脑多巴胺纤溶酶
    ķ中号100NDND110225440NDND
    K2.5NDND0.28217NDND
    K/KM0.25NDND0.023.60.39NDND
  • 结构BOC-D-VLR-ANSNH-C4H9
    对...有用对 aPC 有用
    公式DMSO
    专注10 毫米
    动力学性质ⅡaVIIaVIIa/TFXa个人电脑多巴胺纤溶酶
    ķ中号194217019ND3.9NDND
    K0.0550.0071.60.055ND2.1NDND
    K/KM0.030.0020.090.03ND5.2NDND
  • 结构D-VPR-ANSNH-C4H9• 2 HCl
    对...有用对凝血酶和 aPC 有用
    公式DMSO
    专注10 毫米
    动力学性质ⅡaVIIaVIIa/TFXa个人电脑多巴胺纤溶酶
    ķ中号2895216052054110ND
    K1100.0190.763.392720.71ND
    K/KM5500.0020.140.211.8130.065ND
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