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selleckchem S1166说明书

Selleck Chemicals提供了超过120,000种抑制剂,用于细胞信号通路的研究。我们积极跟踪新科学,因此我们的客户可以依靠我们成为新抑制剂的先进供应商。

Selleck的生物活性筛选库由8,000多个具有经过验证的生物学和药理活性的小分子组成。这些分子的安全性和有效性已通过临床前和临床研究证明,其中许多是FDA批准的化合物。

selleckchemS1166说明书

Cisplatin

Catalog No.S1166

顺铂是一种无机铂络合物,能够通过使肿瘤细胞中的DNA加合物顺应性来抑制DNA合成

描述顺铂是一种无机铂络合物,能够通过使肿瘤细胞中的DNA加合物顺应性来抑制DNA合成建议使用DMF溶解。
特征广泛使用和有效的化学治疗剂之一。
目标
DNA合成[1]
(肿瘤细胞)
体外

顺铂通过与DNA相互作用形成DNA加合物来诱导细胞毒性,该DNA加合物可激活几种信号转导途径,包括Erk,p53,p73和MAPK,终导致细胞凋亡的激活。[1]处理6 h的顺铂(30μM)诱导HeLa细胞中Erk的明显活化,并在接下来的14 h周期内持续活化。顺铂还通过诱导肿瘤细胞死亡而显示出有效的抗肿瘤活性[2]。顺铂显示出引起肾近端肾小管细胞(RPTC)凋亡,引起细胞萎缩,胱天蛋白酶3活性增加50倍,磷脂酰丝氨酸外化增加4倍,染色质浓缩和DNA增加5和15倍的能力次倍性。[4]处理4小时后,顺铂(800μM)引起RPTC坏死的典型特征。[5]

单元数据

细胞系分析类型浓度孵化时间公式活动说明PMID
人骨肉瘤细胞(HOS,143B,U2OS和MG‑63)细胞周期分析2微米48小时顺铂处理显着增加了所有细胞系中的G2 / M群体。31059083
OVC细胞(A2780,TOV-112D和顺式A2780)细胞毒性测定0.5、1、2.5、5、10、20和50μM48小时顺铂和MEK抑制剂Cobimetinib(10 nM)的组合可增强三种卵巢癌细胞系(A2780,TOV-112D和cis-A2780)的细胞死亡。31057611
HCC细胞系HepG2和Huh7细胞活力测定0-30μM48小时CD133 + HCC细胞显示出对顺铂的耐药性。31056532

化验
方法测试指标PMID
免疫印迹

ATF3;

FEN1;

PD-L1 / p-MEK / MEK / p-STAT3 / STAT3;

LC3B-I / LC3B-II / Beclin-1;

p-AMPK / AMPK / p-mTOR / mTOR;

20651982 29541412 29228662 26715839
免疫荧光

H2A.X / RPA;

γ-H2A.X/ 53BP1;

N-钙粘蛋白/ E-钙粘蛋白/波形蛋白

LC3B;

28993682 28105207 26715839
生长抑制测定

细胞活力;

26062553
体内顺铂已被证明在多种动物肿瘤模型中可以有效地消退肿瘤的生长,包括头颈癌异种移植物,宫颈鳞癌异种移植物,睾丸癌异种移植物,卵巢癌异种移植物,乳腺癌异种移植物,结肠癌,异种移植肝母细胞瘤,等等。在第1天和第7天每周静脉给药的顺铂(5 mg / kg)分别诱导了浆液异种移植物Ov.Ri(C)和OVCAR-3的77.5%和85.1%的肿瘤生长抑制(GI)。[6]

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